PEG和NGR酶修饰功能化多西他赛制备的P-DTX-LNS 和 N-DTX-LNS用于靶向治疗

据报道科利他赛（DTX）是一种广谱立体化疗本品，可运用于放射治疗各种胃癌。但其油脂输，可利用度低，为进一步提颇高抑本品送达的有机体活性利尿，科研机构小分队队颇高了引有DTX的糖类激光混悬剂（DTX-LNS），并通过PEG立体化或NGR标记功能立体化，以共同开发DSPE-PEG标记的DTX-LNS（P-DTX-LNS）或 DSPE-PEG-NGR 标记的 DTX-LNS (N-DTX-LNS)，提颇高抑本品灵活性。

手抄本简述

由于DTX单独用作的副起着导致，因此所需共同开发必要的本品送达的系统，以改善本品在骨髓之中的分散性、水和、转化和依靠。

有确凿表明激光引体正在成为必要的本品送达的系统，以提高有机体活性利尿并降低毒性，尤其是对于疏水底本品兼具提高有机体活性利尿降低毒性的不同之处，如聚合物-本品胺物激光引体已被广泛分析，但也只有极少数激光引体本品被美国食品和本品管理局 (FDA) 批准运用于流行病学胃癌放射治疗。

在之前的分析之中，糖类普激光混悬剂（LNS）兼具颇高稳定性、颇高引药量，颇高有机体完整性和颇高简单和被广泛应用。

且大多数LNS通过提高的割裂和延续 (EPR) 现像兼具对骨髓组织的抑本品意志力。但未经标记的LNS的骨髓抑本品灵活性低于10%，为抑本品灵活性，科研机构学者用作了PET (PEG) 配体标记激光引体的表面以降低单核免疫细胞的系统（MPS）肾功能。

此均，各种活性抑本品配体，尤其是胺普酸可以Dreamcast到激光引体的表面。其之中，天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸 (NGR) 胺普酸是最广泛的骨髓毛细血管活性抑本品配体之一，NGR-Lip通过CD13 受体介导的胞吞起着赋予了活性骨髓抑本品意志力。据此，在本分析之中明确提出了PEG或NGR标记 LNS改善DTX的放射治果。

颇高原理：

用作聚丙烯水立体化律颇高了都有P-DTX-LNS和N-DTX-LNS 在内的功能立体化 DTX-LNS，并对其完成了总括。

DTX-LNS、P-DTX-LNS 和 N-DTX-LNS 的颇高

DTX-LNS 是用作聚丙烯氯立体化钠颇高的。将酯类、甘油和 DTX (10:20:1, 数量级比) 溶解在- (2:1, V/V) 混合物之中，用作螺旋蒸发仪在 50°C 下干燥，并在密闭干燥器之中摆放用餐. 将干燥的聚丙烯在 50°C 下用生理盐水 (NS) 通过超声波氯立体化钠 10 分钟。

DSPE-PEG 2000高分子 LNS（P-DTX-LNS，酯类：DSPE-PEG 2000 =95:5，摩尔比）和活性抑本品材质 DSPE-PEG 2000 -NGR 高分子 LNS（N-DTX- LNS、酯类：DSPE-PEG 2000：DSPE-PEG 2000 - NGR=95:4.36:0.64，摩尔比）用作上述相异原理颇高。

论证

综上科研机构小分队成功颇高了功能立体化科利他赛P-DTX-LNS 和 N-DTX-LNS。功能立体化的LNS兼具颇高的引药量和大规模生产商的发展潜力。体内均结果表明，功能立体化的LNS可以实现骨髓抑本品和有机体活性利尿，有望运用于骨髓抑本品放射治疗。

本文限于的科研机构材质

DSPE-PEG 脂类-PET、DSPE-PEG-NHS 脂类-PET-活性酯、DSPE-PEG-NGR 脂类-PET-骨髓预科班毛细血管抑本品胺普酸NGR、P-DTX PET标记科利他赛、N-DTX 骨髓预科班毛细血管抑本品胺普酸NGR标记科利他赛、DTX-LNS 科利他赛胺糖类普激光混悬剂、DiR 上皮细胞荧光探针,氰立体化、Coumarin6 苯酚6

本文限于的人工合成关键技术

脂类-PEG胺关键技术

引药交联应用软件及其他交联应用软件关键技术

多胺普酸应用软件关键技术

前体本品应用软件

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